Импортозамещение: Ученые АлтГУ разрабатывают фармацевтическую субстанцию для лечения болезней легких
Ученые Института химии и химико-фармацевтических технологий Алтайского госуниверситета занимаются разработкой левосальбутамола. Это субстанция относится к жизненно важным лекарственным средствам. Она предназначена для приготовления препаратов для больных бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких.
Левосальбутамол оказывает расслабляющий эффект на гладкую мускулатуру бронхов, улучшает проходимость дыхательных путей, предупреждает или купирует спазм. Препараты на его основе актуальны и для реабилитации больных, перенесших COVID-19, так как увеличивают жизненную емкость легких, мукоцилиарный клиренс, стимулируют секрецию слизи, активируют функции мерцательного эпителия.
На сегодняшний день в России производство такой субстанции отсутствует. Препарат левосальбутамол создан в 90-е годы ХХ века компанией «Sunovion» (США). Он содержит только R-изомер сальбутамола. Клинические исследования показали, что его бронхолитическая эффективность в 4 раза выше, чем у выпускаемого сальбутамола в виде рацемической смеси, а также при его применении наблюдается меньшее количество нежелательных побочных эффектов.
Сегодня фармпроизводители как в России, так и за рубежом закупают менее эффективную субстанцию в Индии в виде рацемической смеси двух энантиомеров, ее используют для приготовления аэрозольного препарата, эффективность которого существенно ниже и имеет ряд побочных эффектов. В связи с этим актуальна организация производства левосальбутамола в Российской Федерации для того, чтобы обеспечить потребность нашей страны и сопредельных государств в высокоэффективной субстанции для приготовления жизненно важных лекарственных препаратов в различных лекарственных формах (аэрозоли, растворы для ингаляций и др.).
В настоящее время исследовательской группой ученых кафедры органической химии Института химии и химико-фармацевтических технологий АлтГУ под руководством доктора химических наук, профессора, заведующего кафедрой Натальей Базарновой совместно с АО «Алтайвитамины» и ИОНХ им. Н. С. Курнакова РАН проведены исследования по разработке аэрозольного препарата «сальбутамол» с использованием оптически чистой субстанции в виде R-изомера сальбутамола.
Исследование выполнялось в рамках гранта «Создание высокотехнологичного производства жизненно важного лекарственного противоастматического препарата „сальбутамол“ в аэрозольной форме на основе энантиомерно чистой, микронизированной субстанции, получаемой с помощью сверхкритических флюидных технологий».
Разработан способ препаративного разделения рацемического сальбутамола с получением оптически чистого R-изомера сальбутамола основания с применением сверхкритической флюидной хроматографии. Он защищен патентом, обладателем которого является АО «Алтайвитамины». На базе предприятия выполнялись исследования по разработке технологии получения оптически чистой субстанции.
В Алтайском госуниверситете имеется необходимый для работы полупрепаративный сверхкритический флюидный хромотограф, а необходимое для производства оборудование — промышленный хроматограф — имеется в АО «Алтайвитамины».
Чтобы организовать производство субстанции левосальбутамола в виде оптически чистого R-изомера, необходимо выполнить некоторые научно-исследовательские опытно-конструкторские работы и организовать технологический участок, удовлетворяющей стандартам GMP (good manufacturing practice). С данным проектом университет планирует попасть в программу по импортозамещению.
